【摘要】：目的 分析总结吗丁啉片在正常人体内的药动力学。策略 选择30例正常健康者作为本次受试者，且均为男性，按照双制剂双周期自身对照交叉实验策略进行比较，按照随机对照原则分成两组进行比较，各15例。观察组受试者先服用受试制剂后服用参比制剂，对照组服用顺序与观察组相反，每一周进行一次清洗。高效液相色谱法测定受试者的血药浓度，并对相关药动力学数据进行计算。结果 根据计算结果得出受试制剂的药动力学参数分别为：半衰期（t1/2）：（9.15 0.74）小时、达峰时间（Tmax）：（0.76 0.24）小时、药峰浓度（Cmax）：（28.94 4.02）ug/L、药时曲线下面积（AUC）：（140.53 31.09）ug·h-1·L-1；参比试剂的药动力学参数为：半衰期（t1/2）：（8.61 1.13）小时、达峰时间（Tmax）：（0.79 0.35）小时、药峰浓度（Cmax）：（29.67 5.01）ug/L、药时曲线下面积（AUC）：（140.36 30.96）ug·h-1·L-1。结论 吗丁啉片起效迅速，生物利用度较高，临床使用价值大。
【关键词】：吗丁啉；正常人体内；药动力学参数
1004-4949（2014）11-0321-02
吗丁啉是外周多巴胺受体阻滞剂的一种，直接作用于胃肠壁，增加食管下括约肌的张力，尽量避开食物反流，增强为动力并加快胃排空的速度，协调胃肠道功能，减轻恶心、呕吐等症状[1]；吗丁啉不会对胃液分泌造成不良影响，同时其不能通过血脑屏障不会对多巴胺受体产生阻滞作用，因此不会出现神经系统损伤情况。本品适用于胃排空延缓、食道炎或胃食道返流引起的消化不良症状，临床常见于腹胀腹痛、恶心、呕吐及胃灼烧感等[2]。本文主要围绕口服吗丁啉片在正常人体中的相关药动力学参数进行观察总结，并为提高临床合理用药性提供可靠依据。资料整理后作如下报道。
1 一般资料和策略
1.1 临床资料
本次受试者30例，为自愿担任志愿者的男性正常健康者，平均年龄（26.31.6）岁，平均体重为（66.34.9）kg，平均身高（174.21.6）cm，并且在参与实验观察前全部签署先关知情同意书。受试者在实验前2周内无任何服药经历，且无任何药物过敏史与既往病史，入院后先进行身体检查，主要有尿常规、血常规、心电检查等，检查结果全部显示正常。并且患者在受试期间具有良好的精神状态与身体状态，同时无不良嗜好。
1.2 仪器与试剂
吗丁啉片（受试制剂）：由湖南千金湘江药业股份有限公司，国药准字H20093426，10mg/片；吗丁啉片（参比制剂）：西安杨森制药有限公司，国药准字H10910003，10mg/片。
色谱纯：乙腈、甲醇、乙酸乙酯、正己烷、四氢呋喃；分析纯：氢氧化钠、磷酸二氢钠。
高效液相色谱仪：日本岛津LC-10Avp；荧光检测仪：西化仪（北京）科技有限公司JLJ330462；离心机：浙江大学智达信息工程公司生产，型号为YGL-16G。
1.3 实验策略
全部受试者在前一天晚餐后禁食禁水，次日早晨空腹口服受试试剂与参比制剂，服药两小时后可自由饮水，四小时后食用清淡食物。本次将受试者分成两组，第一组先服用受试制剂再服用参比制剂，第二组服用顺序与第一组相反，在受试期间患者禁止使用一切含有咖啡因的饮品、且禁烟酒，避开剧烈运动。同时采取高效液相法测量血药浓度，分析相关药动学参数。
引起胃肠道功能障碍的因素有很多，通常认为与营养、饮食、情绪变化以及家族病史等有密切联系，其功能障碍会造成诸多临床症状，例如恶心呕吐、上腹部不适等，且病情难以彻底治愈，复发难治，该疾病也在临床上引起了高度重视[3]。吗丁啉片是新一代胃动力药物，作用机制主要表现在吗丁啉可以对多巴胺受体起到拮抗作用，影响胃肠的运动，本品的另一优点在于其无法透过血脑屏障，不存在神经副作用。本次观察选择用高效液相色谱法进行检测，操作较简便且成本较低，该策略灵敏度与选择性均较高，完全满足吗丁啉药动学观察的要求。在实验操作试剂的选择过程中，以二氯甲烷作为提取试剂，提高了回收率，并且减轻相关内源物质的干扰，提高提取效率[4-5]。
通过本文实验分析所得出的吗丁啉药动学参数，受试试剂的相关参数分别为t1/2 =（9.15 0.74）h、Tmax =（0.76 0.24）h、Cmax =（28.94 4.02）ug/L、AUC =140.53 31.09）ug·h-1·L-1；参比试剂的药动力学参数为：t1/2 =（8.61 1.13）h、Tmax =（0.79 0.35）h、Cmax =（29.67 5.01）ug/L、AUC =（140.36 30.96）ug·h-1·L-1。吗丁啉的生物利用度比较高，临床治疗效果好，不良反应症状较少，适合临床应用。
参考文献
[1] 马 萍，李鹏飞，童卫杭，等.2种多潘立酮片的人体生物等效性研究[J].中国药房，2011，22（42）：3972-3975.
[2] 阿提坎木·伊力.吗丁琳对胃运动障碍临床应用[J].中国伤残医学，2013，21（7）：205-206.
[3] 白蓉.吗丁啉片在正常人体内的药动力学及相对生物利用度分析[J].安徽医药，2013，17（9）：1580-1581.
[4] 张欣，戴青，陈勇川，等.HOLC法检测人血浆中多潘立酮浓度及其药代动力学研究[J].中国医药导刊，2011，13（5）：908-909.
试议吗丁啉片在正常人体内药动力学
更新时间：2024-01-24
作者：用户投稿
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